hirdetés

 VISSZA

LAM (Lege Artis Medicinæ) - 2005;15(6)


A statinok biztonságos alkalmazásának klinikai farmakológiai alapjai


A statinok biztonságos alkalmazásának klinikai farmakológiai alapjai
Kerpel-Fronius Sándor
| | |
 
A statinok, a 3-hidroxi-3-metilglutaril-koenzim A-reduktáz enzim gátlói, jelentősen csökkentik a kórosan magas koleszterinszintet. Hatásosságuk és mellékhatásaik az enzimgátlás erősségétől, a lipidoldékonyságtól, a májsejtekbe történő aktív felvételük mértékétől és metabolizmusuk eltérő módjától függ. A hazánkban elérhető analógok a kis denzitású lipoprotein C szintjét csökkentő hatásuk alapján három csoportra oszthatók: nagy hatású a rosuvastatin és az atorvastatin, közepes hatású a simvastatin, míg a lovastatin, a pravastatin és a fluvastatin a gyengébb szerek közé tartozik. A statinok metabolizmusának fő útja az oxidáció, a glükuronidáció, illetve a glükuronidált termék spontán inaktivációja laktongyűrű kialakulása révén. A gemfibrozil az UDP-glükuronoziltranszferáz UGT1A1 és UGT1A3 izoenzimeinek gátlásával valamennyi statinanalóg plazmaszintjét emeli. Ezért statin-fibrát kombináció szükségessége esetén fenofibrát, illetve bezafibrát használata javasolt, mert ezeknek a metabolizmusa más UGT-izoenzimekhez kötött. Emelheti a plazmaszintet az egyes statinok oxidációjában szerepet játszó citokrómizoformák gátlása is. A súlyos mellékhatások ritkák. A myopathia és a rhabdomyolysis előfordulása 0,0-0,3 eset/ 100 000 felírt receptre tehető, a már kivont cerivastatint nem számítva. A statin-gemfibrozil kombináció a rhabdomyolysises esetek számát csaknem tízszeresére emeli. A statinterápia hosszú távú klinikai haszna jócskán felülmúlja a kezelés kockázatát. A nemzetközileg javasolt, igen alacsony lipidcélértékek eléréséhez a leghatásosabb statinokat is a megengedett legnagyobb dózisban kell alkalmazni, és a betegek mintegy 20%-ánál még így sem érhető el a kívánt érték. Nagy dózisú kezelést csak szoros ellenőrzés mellett, a dózis fokozatos emelésével és az együtt adagolt gyógyszerek gondos megválasztásával szabad végezni. További fejlődés újabb hatásmechanizmusú szerek, például a koleszterinabszorpciót gátló ezetimib alkalmazásától várható.

Kulcsszavak

statinok, koleszterin, atherosclerosis, myopathia, rhabdomyolysis

Kapcsolódó anyagok

Hány cardiovascularis eseményt előzhetünk meg a prevenciós elvek szerint vezetett lipidcsökkentő kezeléssel?

A Jó, a Rossz és a Csúf

Az atheroscleroticus cardiovascularis betegségben az LDL-koleszterin-szint csökkentésének javasolt módjai szekunder prevenció céljából az amerikai és európai ajánlásokban

A lipidanyagcsere-zavarok modern kezelése a mindennapi orvosi gyakorlatban

Az atherosclerosis nemcsak megelőzhető, hanem gyógyítható is

Hozzászólások:

Nincs hozzászólás ehhez a cikkhez.

A hozzászóláshoz be kell jelentkeznie.


Tartalomjegyzék:

 
KIADVÁNY TOVÁBBI CIKKEI

Szkülla és Kharübdisz között hajózunk Törekedjünk gyógyszereink beható megismerésére!

A töprengésemre okot adó tények bizonyítják, hogy gyógyszereink választékának hihetetlenül gyors bővülése nemcsak öröm, hanem jócskán okoz gondokat is a betegellátásban. A példaként felsorolt adatok aligha igényelnek kommentárt: közel tizenháromezer gyógyszer van forgalomban, ebből több mint ötezer receptköteles, ezek részesülnek - különböző mértékű - OEP-támogatásban.

Tovább


FÓKUSZBAN A GASZTROENTEROLÓGIA

- A Helicobacter pylori-fertőzöttség a népesség nagy hányadában kimutatható, mégis csak elenyésző töredéküknél jelentkezik gastrointestinalis panasz, mint a gyomorégés vagy fekélybetegség, gastrooesophagealis reflux betegség. Mi ennek a magyarázata? Mitől lesz a tünetmentes hordozó panaszos beteg?

Tovább


EUREKA (Efficacy and safety of quinapril 40 mg once daily as monotherapy for patients with poorly controlled hypertension)

Kezelés: Quinapril, napi 40 mg monodózis formájában. Kezelt személyek: Mérsékelt hypertoniában szenvedő olyan betegek (n=6082), akiknek magas vérnyomását az előzőleg alkalmazott ACE-gátló terápiával nem sikerült a nemzetközileg ajánlott célértékre (140/90 Hgmm alá, egyidejűleg fennálló diabetes mellitus esetén pedig 130/85 Hgmm alá) csökkenteni, vagy akiknek tenzióját napi egy tabletta ACEgátló dózissal nem sikerült normalizálni, illetve akiknek kiindulási vérnyomása olyan értékeken mozgott, hogy a kezelést más antihipertenzív szerek maximális adagjával kellett volna elindítani.

Tovább